西侖吉肽是一種有效的integrin(整合素)抑制劑，作用于αvβ3受體和αvβ5受體，IC50分別為4.1nM和79nM，比作用于gpIIbIIIa選擇性高10倍左右。Phase2。
 

　　體外研究
 

　　西侖吉肽是一種環(huán)化五勝肽類肽，爭(zhēng)奪精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)肽序列。調(diào)節(jié)整合素-配體結(jié)合。西侖吉肽選擇性且有效抑制αvβ3和αvβ5整合素與基質(zhì)蛋白結(jié)合，如Vitronectin,Fibronectin,Fibrinogen,vonWillebrandFactor,Osteopontin,及其他。
 

　　10μM西侖吉肽*抑制BAE，BME和HUVE細(xì)胞與Vitronectin和Fibronectin附著。
 

　　西侖吉肽在體外作用于三維膠原蛋白和血纖維蛋白凝膠使用FGF-2(或VEGF-A)預(yù)處理的BAE細(xì)胞，抑制血管生成，IC50分別為15μM和8μM,4μM和3μM。西侖吉肽抑制細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)內(nèi)皮細(xì)胞凋亡，且誘導(dǎo)人體內(nèi)皮前體細(xì)胞分化。
 

　　50μg/mL西侖吉肽*抑制人體微血管內(nèi)皮細(xì)胞系HMEC-1增殖，導(dǎo)致?30%細(xì)胞發(fā)生細(xì)胞凋亡。1μM西侖吉肽處理9天，抑制近40%EPCs增殖。
 

　　1μM西侖吉肽處理14天，抑制80%以上EPCs分化。西侖吉肽抑制粘附，誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。25μg/mL西侖吉肽使60%以上的DAOY細(xì)胞(髓母細(xì)胞瘤)和U87MG細(xì)胞(膠質(zhì)母細(xì)胞瘤)與Vitronectin和Tenascin分離。25μg/mL西侖吉肽誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡率將近50%。
 

　　體內(nèi)研究西侖吉肽單獨(dú)處理，有效對(duì)抗腫瘤生長(zhǎng)和血管生成。100μg西侖吉肽處理腫瘤，與對(duì)照組相比，顯著降低CD31+血管數(shù)。
 

　　100μg西侖吉肽處理動(dòng)物大腦中的腫瘤，與接收無(wú)效肽處理的相比，促進(jìn)細(xì)胞凋亡。西侖吉肽處理攜帶黑色素移植瘤M21的小鼠，對(duì)照組相比，延長(zhǎng)小鼠壽命，分別為36.5天vs17.3天。
 

　　西侖吉肽可以增加細(xì)胞毒性藥物相關(guān)聯(lián)的治療的益處，包括對(duì)腫瘤模型的化療和放射治療。西侖吉肽(250mg/dose)單獨(dú)處理小鼠，與未經(jīng)處理的小鼠相比，沒(méi)有改變?nèi)橄侔┮浦擦龅哪[瘤生長(zhǎng)，但與RIT(CMRIT)聯(lián)合治療，使用RIT和六種劑量的西侖吉肽(250mg/dose)增加治療的療效，小鼠的從只用RIT處理的15%提高到53%。CMRIT處理內(nèi)皮細(xì)胞5天，顯著促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡，且降低腫瘤細(xì)胞增殖。