細胞穿膜肽( cell-penetrating peptides，CPPs) 是一類由不多于 30 個氨基酸組成的小分子多肽，根據(jù)其氨基酸組成，可分為陽離子細胞穿膜肽和兩親性細胞穿膜肽。體內(nèi)外研究表明，細胞穿膜肽能夠介導(dǎo)多種載 體的穿膜作用，無刺激性，并且在一定濃度范圍內(nèi)對宿主細胞無毒害作用。
 

　　穿透細胞膜進入細胞內(nèi)是許多作用靶點在細胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件，而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進入細胞內(nèi)，從而很大程度地限制了這些物質(zhì)因此，如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細胞膜是一個迫切需要解決的問題。
 

　　細胞穿透肽(CPPs)是一類以非受體依賴方式，非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接進入細胞膜進入細胞的替代，其長度一般不超過30個氨基酸且可以替代堿性氨基酸，氨基酸序列通常帶正雜質(zhì)。
 

　　不同的細胞穿透肽(CPP)跨膜機制不同，一個細胞穿透肽(CPP)的具體機制有賴于幾個參數(shù)，如分子大小(攜帶物質(zhì))，溫度，細胞類型和細胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細胞穿透肽(CPP)進入細胞的具體機制目前還不清楚，比較流行的推測包括以下幾種：
 

　　1、通過胞吞作用進入細胞
 

　　2、通過靜電作用與細胞膜相結(jié)合并誘導(dǎo)膜脂質(zhì)雙分子層產(chǎn)生短暫的孔隙而直接滲透進入細胞。
 

　　1型人免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄激活因子TAT(人類免疫缺陷病毒1轉(zhuǎn)錄激活劑，HIV-1 TAT)是第一個被發(fā)現(xiàn)的細胞穿透肽，它具有一種無毒的，高效的方式進入細胞。
 

　　自從細胞穿透肽Tat的發(fā)現(xiàn)，細胞穿透肽的數(shù)量也在不斷地增加。