聚乙二醇修飾
聚乙二醇(PEG)是中性、無毒且具有*理化性質(zhì)和良好的生物相溶性的高分子聚合物,也是經(jīng)FDA批準的極少數(shù)能作為體內(nèi)注射藥用的合成聚合物之一。聚乙二醇即PEG具有高度的親水性,在水溶液中有較大的水動力學體積,并且沒有免疫原性。當藕聯(lián)到藥物分子或藥物表面時,可以將其優(yōu)良性質(zhì)賦予修飾后的藥物分子,改變它們在水溶液中的生物分配行為和溶解性,在其修飾的藥物周圍產(chǎn)生空間屏障,減少藥物的酶解,避免在腎臟的代謝中很快消除,并使藥物能被免疫系統(tǒng)的細胞識別;PEG修飾有:
PEG2、PEG4、PEG8、PEG12、PEG24
PEG2000、PEG5000、PEG20K、PEG40K
其他側(cè)鏈特殊修飾:
Arg(NO2)、Tyr(3-NO2)、Phe(4-NO2)
Tyr(3-Cl)、Phe(4-Cl)
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