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2-1
醋酸阿基瑞林(Argireline),又被稱為類肉毒桿菌素,是模仿SNAP-25蛋白N端6個氨基酸的寡肽一。阿基瑞林為化妝品常用的原料之一,功效主要是減少由面部表情肌收縮造成的皺紋,對額頭或眼睛周圍的皺紋有理想的祛除效果。另外,它還能促進膠原蛋白的生成,有助于肌膚組織重建。阿基瑞林是一種更安全、更廉價、溫和的肉毒桿菌毒素替代品。阿基瑞林參與競爭SNAP-25在融泡復(fù)合體的位點,從而影響融泡復(fù)合體的形成,導(dǎo)致囊泡不能有效釋放神經(jīng)遞質(zhì),使肌肉收縮減弱,進而可以放松肌肉、舒緩細紋使...
10-14
替可克肽(Tetracosactide)為人工合成的24肽促皮質(zhì)素類似物,氨基酸的排列順序和天然促皮質(zhì)素(人、牛、豬)氨基端24個氨基酸相同,與天然ACTH具有相同的生理活性。突出的特點是一般情況下不會產(chǎn)生抗體反應(yīng),無嚴重副作用,特別適用于對于天然豬促皮質(zhì)素有過敏反應(yīng)或無效的患者。能誘導(dǎo)腎上腺增生,刺激腎上腺皮質(zhì)激素,尤其是(皮質(zhì)醇)和某些鹽皮質(zhì)激素如皮質(zhì)酮的分泌,也能刺激雄激素的分泌,但作用較弱。對醛固酮的分泌幾無影響。半衰期為3小時。2008年FDA批準諾華的替可克肽用于...
9-4
多肽是涉及生物體內(nèi)各種細胞功能的生物活性物質(zhì)。它是分子結(jié)構(gòu)介于氨基酸和蛋白質(zhì)之間的一類化合物,由多種氨基酸按照一定的排列順序通過肽鍵結(jié)合而成。到現(xiàn)在,人們已發(fā)現(xiàn)和分離出一百多種存在于人體的肽,對于多肽的研究和利用,出現(xiàn)了一個繁榮景象。多肽合成定制不僅具有很重要的理論意義,而且具有重要的應(yīng)用價值。通過多肽全合成可以驗證一個新的多肽的結(jié)構(gòu);設(shè)計新的多肽,用于研究結(jié)構(gòu)與功能的關(guān)系;為多肽生物合成反應(yīng)機制提供重要信息;建立模型酶以及合成新的多肽藥物等。多肽的化學合成技術(shù)無論是液相法還...
8-6
雨蛙素(Caerulein),又名雨蛙肽,是澳大利亞產(chǎn)的蛙HYlaCaerulea的皮膚提取物,由10個氨基酸組成。是以三氟醋酸鹽形式提供的十肽分子,為膽囊收縮素類似物,作用于胰腺腺泡細胞,可引起大量消化酶和胰液的分泌,從而導(dǎo)致急性水腫性胰腺炎。雨蛙素可用于研究由NF-κB上調(diào)蛋白如細胞間黏附分子(ICAM-Chemicalbook1),炎癥相關(guān)因子如NADPH氧化酶以及Janus激酶介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。已經(jīng)成功運用于大鼠、小鼠、狗和敘利亞倉鼠等動物急性胰腺炎(AP)模型的建...
7-6
今天讓我們一起來了解一下磷酸化多肽中磷酸化的作用是什么吧。磷酸化影響著細胞生命的方方面面。蛋白激酶通過調(diào)節(jié)信號通路和細胞進程,影響胞內(nèi)通信功能的每一方面。然而異常的磷酸化也是引起諸多疾病的起因。尤其是突變的蛋白激酶、磷酸酶可導(dǎo)致許多紊亂。很多天然毒素和病原體也是通過改變胞內(nèi)蛋白的磷酸化狀態(tài)來發(fā)揮它們的影響。絲氨酸(Ser)、蘇氨酸(Thr)和酪氨酸(Tyr)的磷酸化作用是一個可逆的蛋白修飾過程,它們參與調(diào)節(jié)無數(shù)的細胞活動,如受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、蛋白質(zhì)締合與分割、激活或抑制蛋白功能,...
6-3
你知道氨基酸有哪些物理性質(zhì)么?下面就讓我們一起來了解一下吧。氨基酸為無色晶體,熔點超過200℃,比一般有機化合物的熔點高很多。α一氨基酸有酸、甜、苦、鮮4種不同味感。谷氨酸單鈉鹽和甘氨酸是用量大的鮮味調(diào)味料。氨基酸一般易溶于水、酸溶液和堿溶液中,不溶或微溶于乙醇或醚等有機溶劑。氨基酸在水中的溶解度差別很大,例如酪氨酸的溶解度小,25℃時,100g水中酪氨酸僅溶解0.045g,但在熱水巾酪氨酸的溶解度較大。賴氨酸和精氨酸常以鹽酸鹽的形式存在,因為它們極易溶于水,因潮解而難以制得...
5-7
被發(fā)現(xiàn)的氨基酸是在1806年,由法國化學家在蘆筍里面分離出了天冬氨酸,而后陸續(xù)有幾個氨基酸被單獨發(fā)現(xiàn),而后確立氨基酸的命名則是在1900年左右通過化學家在實驗室水解不同的蛋白,得到了很多種不同的氨基酸,就是有一個氨基一個羧基和一個側(cè)鏈的結(jié)構(gòu)的物質(zhì)。1820年在蛋白質(zhì)的水解產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)了結(jié)構(gòu)簡單的甘氨酸,到1940年已發(fā)現(xiàn)自然界中有20種左右的氨基酸。1806年*發(fā)現(xiàn)天門冬氨酸,1935年發(fā)現(xiàn)后一種氨基酸蘇氨酸,賴氨酸是Drech-sel于1889年首先從酪蛋白上分離出來的。世界...
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